Дротаверин

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат;

Спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом острого живота (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит); головные боли напряжения; дисменорея.

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступ-ность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнце-фалический барьер (ГЭБ).

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;Т Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); Детский возраст до 6 лет; Период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют); Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям старше 12 лет препарат назначают по 40 мг (1 таблетка) 1-3 раза в сутки; рекомендованная суточная доза детям в возрасте от 1 года до 6 лет 40-120 мг (2-3 приема), в возрасте старше 6 лет 80-200 мг (2-5 приемов). Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120–240 мг. Максимальная разовая доза составляет 80 мг.

Без рецепта

При температуре не выше 25 °C.