Описание
Антикоагулянт прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa.
Состав:
Активное вещество: ривароксабан микронизированный 2.5 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Показания к применению:
Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами - клопидогрелом или тиклопидином.
Фармакокинетика:
После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2.5 мг высокая (80-100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Cmax при приеме препарата в дозе 10 мг. Таблетки Ксарелто дозировкой 2.5 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности составляет от 30% до 40%.
Распределение
Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови - приблизительно 92-95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний Vd - приблизительно 50 л.
Фармакодинамика:
Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному компоненту препарата;
клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обусловливает клинически значимый риск кровотечения, в т.ч. цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью;
почечная недостаточность тяжелой степени при КК <15 мл/мин (клинические данные о применении ривароксабана у пациентов отсутствуют);
лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином.
Побочные действия:
Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование тазобедренного сустава или тотальное протезирование коленного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по поводу соматической патологии, получавших лечение максимум в течение 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), включавших 4556 пациентов, получавших Ксарелто либо по 15 мг 2 раза/сут в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца.
Способ приготовления или применения:
Принимают внутрь по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут, независимо от приема пищи.
После острого коронарного синдрома рекомендуемая доза препарата Ксарелто составляет по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Пациентам также необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут или ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут в сочетании клопидогрелом в дозе 75 мг/сут или тиклопидином в стандартной суточной дозе.
Проводимое лечение следует регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском кровотечения. Продолжительность лечения составляет 12 месяцев. Лечение может быть продлено до 24 месяцев для отдельных пациентов, поскольку данные о лечении такой длительности ограничены.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30С.
Акции
Оставить отзыв
