Описание
Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.
Состав:
Активное вещество: тадалафил 5мг.
Показания к применению:
Нарушения эрекции.
Фармакокинетика:
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил.
Фармакодинамика:
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах.
Противопоказания:
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Побочные действия:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт. Нарушения со стороны органов зрения: нечёткость зрительного восприятия, нарушение полей зрения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки. Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость), синдром Стивене-Джонсона и эксфолиативный дерматит. Общие нарушения: боль в груди, отёк лица, внезапная сердечная смерть.
Способ приготовления или применения:
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.
Акции
Оставить отзыв
