Описание
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил — селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Состав:
Активное вещество: силденафила цитрат - 140,4800 мг, в пересчете на силденафил основание - 100,0000 мг. Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза - 110,0000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 82,5200 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 70,2400 мг, повидон - К25 - 14,0000 мг, магния стеарат - 3,0000 мг.
Показания к применению:
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика:
После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 90 мин. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Фармакодинамика:
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов.
Противопоказания:
Одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой лекарственной форме, т.к. силденафил может усиливать гипотензивное действие нитратов (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ);
применение у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);
снижение зрения вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ5;
установленная врожденная дистрофия сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa);
выраженные нарушения функции печени;
артериальная гипотензия.
Побочные действия:
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - цереброваскулярные нарушения, обморок; неизвестно - транзиторные ишемические атаки, судороги.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; неизвестно - передняя ишемическая невропатия неартериального генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах; редко - глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к коже лица.
Способ приготовления или применения:
Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.