Акции
Оставить отзыв
Экселон
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения деменции.
1 мл раствора для приема внутрь содержит: активное вещество - ривастигмин 2 мг (в форме гидротартата); вспомогательные вещества: натрия бензоат 1,000 мг, лимонная кислота - 7,000 мг, натрия цитрат дигидрат - 7,087 мг, краситель хинолиновый, желтый WS (Е 104) - 0,008 мг, очищенная вода до 1 мл.
Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера, в т.ч. вероятная); слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Всасывание. Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме препарата Экселон в форме раствора вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (Tmax увеличивается на 74 мин); величина Cmax снижается на 43%, при этом AUC увеличивается приблизительно на 9%. Распределение.Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ. Кажущийся VSS составляет 1,8–2,7 л/кг. Метаболизм.Ривастигмин быстро метаболизируется (T1/2 составляет около 1 ч).
Действующим веществом препарата Экселон® является ривастигмин - селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек.
Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата; пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (поскольку применение не изучено); дети (применение препарата у детей не изучалось, поэтому, назначать не рекомендуется). С осторожностью: синдром слабости синусного узла или нарушения проводимости — синоатриальная и AV блокада (как и другие холиномиметические средства); обструкция мочевыводящих путей и судорожный синдром (холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома); бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе (так же как и другие холиномиметики); одновременный прием с другими холиномиметическими препаратами (принимая во внимание фармакодинамические свойства препарата Экселон®).
Общая частота развития нежелательных явлений (НЯ) на фоне терапии ТТС Экселон® (50,5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3–12 мг (63,3%) (для сравнения, в группе плацебо — этот показатель составлял 46%). Наиболее частыми были нежелательные явления со стороны пищеварительной системы. Тошнота (7,2%) и рвота (6,2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон® 9,5 мг/сут по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23,1 и 17% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5 и 3,3%). Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон® (все дозировки) оценивалась следующим образом: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100, =1/1000, <=1/100). Инфекции и инвазии: часто — инфекции мочевыводящих путей. Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто — анорексия. Психические нарушения: часто — тревожность, депрессия, делирий.
Препарат Экселон® следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза - 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость, доза может быть увеличена до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Флакон следует хранить в вертикальном положении.
Другие формы выпуска
Информация о препаратах, изделиях медицинского назначения предоставлена для ознакомления. Характеристики товаров, в том числе цена, указанная на официальном сайте интернет-аптеки, не являются публичной офертой. Скидки действуют ограниченное время. Курьерской службой доставляются безрецептурные лекарства, БАД, гигиенические и косметические средства, другие медицинские изделия. Доставка на дом рецептурных препаратов, а также лекарственных жидкостей, содержащих ≥ 25 % этанола, не осуществляется. Эти товары можно заказать с самовывозом из ближайшей аптеки «Аптека 100-Летия».
Регламентирующим документом является Постановление Правительства РФ № 697 (от 16 мая 2020 г).
Выберите аптеку
г. Владивосток
пгт. Ярославский
пгт. Новошахтинский
За каждую покупку Вам начисляются бонусы в размере 3% от суммы заказа, которые можно использовать при следующих покупках на сайте или в самой Аптеке.
Подробнее
Бонусная программа
Мы свяжемся с вами и зарегистрируем на ваш номер телефона бонусную карту.