Метотрексат-Эбеве

Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Метотрексат 10 мг в 1 мл Вспомогательные вещества.

Трофобластические опухоли; Острые лейкозы (особенно лимфобластный и миелобластный варианты); Нейролейкемия; Неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркому; Рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома; Остеогенная саркома и саркомы мягких тканей; Грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии); Тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Всасывание и распределение При в/м введении Cmax метотрексата в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Для лейкемических больных характерна широкая межиндивидуальная вариабельность в пределах от 1 до 3 ч. После в/в введения первичное распределение составляет 0.18 л/кг (18% от массы тела). Распределение дозы насыщения – около 0.4-0.8 л/кг (40%-80% от массы тела). Связывание с белками плазмы - около 50%, преимущественно с альбуминами. Возможно конкурентное вытеснение при одновременном применении с сульфаниламидами, салицилатами, тетрациклинами, хлорамфениколами, фенитаином. При приеме в терапевтических дозах, метотрексат не проникает через ГЭБ. Высокая концентрация метотрексата в ЦНС может быть достигнута при интратекальном введении.

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Выраженная почечная недостаточность (КК<20 мл/мин); Выраженная печеночная недостаточность; Злоупотребление алкоголем; Нарушения со стороны системы кроветворения в анамнезе (в частности, гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или клинически значимая анемия); Тяжелые острые и хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез и ВИЧ-инфекция; Сопутствующая вакцинация живыми вакцинами; Язвы ротовой полости, язвы ЖКТ в активной фазе; Одновременное применение метотрексата в дозе 15 мг/нед. с ацетилсалициловой кислотой; Беременность; Период лактации; Повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту препарата. С осторожностью применяют препарат при наличии у пациентов нарушения функции печени и почек, сахарного диабета.

Со стороны системы кроветворения: часто - угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); нечасто - панцитопения; очень редко - тяжелое прогрессирующее угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз; частота неизвестна - мегалобластная анемия. Со стороны центральной нервной системы: часто - сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто - депрессия, спутанность сознания, изменение настроения; редко - при применении метотрексата в низких дозах - транзиторные небольшие нарушения когнитивных функций, необычные ощущения в области черепа; очень редко - боль, миастения или парестезии в конечностях, извращение вкуса (металлический привкус во рту), эпилептические припадки, менингизм, паралич, бессонница. Со стороны органов чувств: часто - нарушения зрения.

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Метотрексат-Эбеве для инъекций может вводиться в/м, в/в, в/а или интратекально. При трофобластических опухолях - по 15-30 мг в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 1 неделю (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг. При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами - 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю. При лейкозах или лимфомах - по 200-500 мг/м2 путем в/в инфузии 1 раз в 2-4 недели.

По форме рецептурного бланка 107-1/у.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.