Бозентан
Вазодилатирующее средство.
Бозентан.
Легочная артериальная гипертензия II–IV функционального класса (по классификации ВОЗ) у взрослых и детей старше 3 лет, в т.ч.: Первичная (идиопатическая и наследственная) легочная артериальная гипертензия; Вторичная легочная артериальная гипертензия на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких; Легочная артериальная гипертензия вследствие врожденных пороков сердца с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера. Профилактика новых язвенных поражений кожи на фоне системной склеродермии у взрослых.
Всасывание Абсолютная биодоступность бозентана у здоровых добровольцев после приема внутрь составляет около 50%, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в плазме крови достигатся через 3–5 ч после приема бозентана внутрь. Распределение Бозентан в высокой степени (более 98%) связывается с белками плазмы крови, в основном — с альбумином. Бозентан не проникает в эритроциты. После однократного в/в введения в дозе 250 мг Vd составляет 18 л. Метаболизм и выведение После однократного в/в введения в дозе 250 мг клиренс бозентана — 8,2 л/ч, а Т1/2 — 5,4 ч. При многократном применении концентрация бозентана в плазме крови снижается постепенно и составляет 50–65% от концентрации при однократном применении. Вероятно, снижение концентрации бозентана обусловлено аутоиндукцией ферментов печени. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней. Бозентан выводится через кишечник с желчью после завершения метаболизма в печени при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4.
Бозентан является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Бозентан снижает как легочное, так и системное сосудистое сопротивление, приводя к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.
Нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью); Повышение активности печеночных трансаминаз (ACT и/или АЛТ) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВНГ); Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт.ст.); Одновременный прием циклоспорина A; Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; Беременность; Период лактации (грудного вскармливания); Возраст до 3 лет; Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью), с легочной артериальной гипертензией I функционального класса (по классификации ВОЗ).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение активности АСТ, АЛТ, гепатит, желтуха; редко — печеночная недостаточность; очень редко — цирроз печени. В Со стороны дыхательной системы: редко — отек легких (у больных с сопутствующим веноокклюзионным заболеванием легких). Со стороны системы кроветворения: часто — анемия (в т.ч. тяжелая); иногда — тромбоцитопения; редко — нейтропения, лейкопения. Дерматологические реакции: часто — реакции повышенной чувствительности, включая дерматит, кожный зуд и сыпь. Аллергические реакции: иногда — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Внутрь, утром и вечером, независимо от приема пищи. Начальная доза - 62.5 мг 2 раза в день в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в день. В случае клинического ухудшения (при снижении дистанции ходьбы во время 6-минутного теста не менее чем на 10% по сравнению с исходными показателями) несмотря на применение препарата в течение не менее 8 нед (из них в рекомендуемой дозе не менее 4 нед), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. У части больных, у которых не было отмечено терапевтического ответа после 8 нед приема, может наблюдаться эффект после дополнительных 4-8 нед. В случае принятия решения об отмене препарата, дозу отменяют постепенно с применением альтернативной терапии. В случае клинического ухудшения через несколько месяцев после начала терапии, несмотря на применение препарата, необходимо рассмотреть целесообразность её продолжения.
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Другие формы выпуска
Информация о препаратах, изделиях медицинского назначения предоставлена для ознакомления. Характеристики товаров, в том числе цена, указанная на официальном сайте интернет-аптеки, не являются публичной офертой. Скидки действуют ограниченное время. Курьерской службой доставляются безрецептурные лекарства, БАД, гигиенические и косметические средства, другие медицинские изделия. Доставка на дом рецептурных препаратов, а также лекарственных жидкостей, содержащих ≥ 25 % этанола, не осуществляется. Эти товары можно заказать с самовывозом из ближайшей аптеки «Аптека 100-Летия».
Регламентирующим документом является Постановление Правительства РФ № 697 (от 16 мая 2020 г).
Выберите аптеку
г. Владивосток
пгт. Ярославский
пгт. Новошахтинский
За каждую покупку Вам начисляются бонусы в размере 3% от суммы заказа, которые можно использовать при следующих покупках на сайте или в самой Аптеке.
Подробнее