Описание
Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови.
Состав:
Действующее вещество: аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 62 мг, кальция карбонат - 33 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6.75 мг, натрия стеарилфумарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);
комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;
гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития:
возраст старше 55 лет.
Фармакокинетика:
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая - около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие "первого прохождения" через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Фармакодинамика:
По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, активные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести A и B по шкале Чайлд-Пьюга), беременность, период лактации.
C осторожностью. Тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: чаще 2% - бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания. Со стороны органов чувств: реже 2% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса. Со стороны ССС: чаще 2% - боль в груди; реже 2% - сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия. Со стороны системы кроветворения: реже 2% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.
Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг/сут.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Акции
Оставить отзыв
