Описание
Гиполипидемический препарат.
Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество розувастатин 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, лактоза, повидон-КЗ0, натрия стеарилфумарат; оболочка пленочная Опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Т 71), макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), краситель солнечный закат желтый (E110).
Показания к применению:
Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
Фармакокинетика:
После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы.
Фармакодинамика:
Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).
Противопоказания:
Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет 2-го типа.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; периферическая нейропатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боли в животе; панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия; миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получавших Розувастатин-Тева, может выявляться протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астенический синдром.
Способ приготовления или применения:
Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Акции
Оставить отзыв
