Описание
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.
Состав:
Активное вещество: Моксонидин - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Фармакокинетика:
Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл.
Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.T1/2 - 2-3 ч.
Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Фармакодинамика:
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление.
На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Противопоказания:
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Побочные действия:
Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.
Способ приготовления или применения:
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.