Описание
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.
Состав:
Активное вещество: Моксонидин - 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Фармакокинетика:
Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл.
Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.T1/2 - 2-3 ч.
Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Фармакодинамика:
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление.
На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Противопоказания:
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Побочные действия:
Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы.
При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема. Максимальная суточная доза - 0.6 мг.
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.